Bioavailability haqqında məlumat əldə edin və ya bir dərmanın emal olunduğu dərəcə
Bioavailability, dərmanın qeyri-intravenöz tətbiqi üçün düzgün dozanı təyin edəcəyi üçün əsas ölçü alətidir. Klinik tədqiqatların aparılmasında , dərmanın bioloji mövcudluğu Faza 1 və Faza 2 sınaqlarında ölçülməlidir.
Bir dərmanın mütləq bioavailability müəyyən bir farmakokinetik iş vasitəsilə həyata keçirilir. Plazma dərmanı konsentrasiyası zamanla müqayisə edilir və intravenöz və intravenöz administrasiyadan sonra konsentrasiyaya vs vaxt tədbirləri verilir. Qeyri-intravenöz tətbiqlər şifahi, rektal, transdermal, deri altı və sublingualdir.
Bioavelliatın ölçülməsi faizlə ifadə edilərsə, f və ya F hərfləri ilə ifadə edilir. Nisbi biyoyənarlanabilirlik narkotik maddələr arasında bioloji bərabərliyi (BE) qiymətləndirmək üçün istifadə olunan bir tədbirdir.
Ümumi bir dərman üçün FDA təsdiqini qazanmaq üçün, dərman sahibi məhsulun markalı dərmana olan məhsulunun yüzdə 90 etibarlılıq intervalı göstərməlidir.
Bioavailability dərman preparatlarının inkişafında əsas vasitələrdən biridir. Bioavailability, absorbsiyaya əsaslanan intravenöz administrasiyalar üçün dozaların hesablanması zamanı nəzərə alınmalıdır.
Emilen dərmanın miqdarı dərman preparatının dərmanı hedef sahəyə çatdırmaq qabiliyyətinin ölçülməsidir.
Boston Universitetinin Məktəbinə görə, "əmanət miqdarı şərti olaraq iki meyardan biri ilə ya da zaman plazma konsentrasiyası (AUC) sahəsi və ya idrarda əmələ gələn sidikdə çıxarılan dərman (ümumi) miqdarı ilə ölçülür" Təcrübə. "Eğrinin altındakı sahə" arasında doğrusal bir əlaqə mövcuddur və dozanın tərkib hissəsi dozadan asılı olmayaraq, dozanın dərəcəsi (yarım ömrü) və paylanma həcmi doza və dozadan asılı deyildir.
Məsələn, absorbsiya prosesi doyurucu bir hal olsa və ya dərman vasitəsi içərisində bağırsaq və ya biotransformasiyanın bağlanması səbəbindən sistemli dövriyyəyə çatmazsa, əyri və dosent arasındakı əlaqənin alınıyorluğu baş verə bilər. qaraciyər, portalın ilk tranzit zamanı portal sistemi vasitəsilə. "
Bioavailability təsir edən amillər
Qeyri-intravenöz marşrut tərəfindən tətbiq edildikdə, bir dərmanın biyanarxivliyi şəxsdən şəxslərə dəyişir. Fiziologiyanın və digər amillərdən, narkotik maddənin digər dərmanlarla və ya qidaya aid olmadığı və ya mədə-bağırsaq sistemi və ya qaraciyər funksiyasını təsir edən bir xəstəliyin mövcudluğundan təsirlənə bilər.
Dərmanın bioloji imkanlarına təsir göstərən digər amillər onun fiziki xüsusiyyətləri, uzadılmış azad və ya dərhal sərbəst buraxılması, fərdin sirkadiyalı ritmi, dərman qarşılıqlı təsirləri, qida mübadiləsi, metabolizma dərəcəsi (digər dərman vasitələr və qidalar tərəfindən enzimin induksiyası və ya təsirinin qadağan edilməsi) ), mədə-bağırsaq traktının sağlamlığı, xəstənin yaşı və xəstəlik mərhələsi.
Bir dərman intravenöz olaraq tətbiq edildikdə, bioavailability 100% (F.
Bir dərman oral qəbul edilərsə, tez bir zamanda mədəyə çatır, həll edir və bəzilərinin içərisində kiçik bağırsaq udulur.
İncə bağırsaqdan sistemik dövrana çatmadan əvvəl hepatit portal venə gedir. Narkotik maddələrin sistemik dövrana çatmasını maneə törədə bilən bəzi amillər narkotikin xüsusiyyətləri və xəstənin fizioloji vəziyyətidir.
Benzil penisilin kimi bir dərman mədəin aşağı pH'sına məhv edə bilməz. Sindirimsel fermentlər insulin və heparini məhv edə bilər.
Yüksək hidrofobik olan dərmanlar, bədənin mayelərində həllində olmadığı üçün asanlıqla əmələ gəlməməli ola bilər, hipoksik maddələr üçün cazibə olan yüksək hidrofilik dərmanlar isə lipid zəngin hüceyrə membranlarını keçə bilməz.